Ein mutiertes Enzym Kokain-essen konnte sucht und Überdosierungen heilen

Sind Sie bereit für einige seltsame Wissenschaft? Bestimmte Bakterien in den Schmutz in der Nähe von Coca-Pflanzen gefunden werden durch ein Enzym, die Kokain isst angetrieben. Leider bricht das Enzym schnell bei Körpertemperatur, was bedeutet, dass es verwendet werden kann, um menschliche Überdosierungen oder sucht zu behandeln. Jetzt aber haben Forscher eine Version, die Temps Körper überleben kann entworfen – und mehr als verdoppelt seine Kokain-Appetit.

Wissenschaftler haben lange Wege um Kokain Esterase Droge tuckern macht für den therapeutischen Einsatz untersucht. Es war schwierig, teilweise weil natürlich vorkommendes Enzym im menschlichen Körpertemperaturen eine 12-minütige Halbwertszeit hat. Forscher an der University of Kentucky zuvor erstellt ein verbessertes Enzym mit einer Halbwertszeit von sechs Stunden bei Körpertemperatur, die in klinischen Studien. Jetzt haben sie die Ante erheblich, mit eine sorgfältig gestaltete Mutante upped, die mehr als 100 Tage am Körper Temp überleben können. Es zerlegt auch Kokain 150 Prozent effizienter als das wilde Enzym.

Das Team erreicht dies durch den Bau ein Computer-Modell des natürlich vorkommenden Enzyms, und simuliert eine Umgebung mit hohen Temperaturen um zu sehen, welcher Teil der Struktur zunächst gescheitert. Sobald sie die Schwachstellen festgestellt, war es nur eine Frage der Suche nach Mutationen, die diese Teile der Struktur verschärft, ohne Auswirkungen auf die Enzymaktivität.

Nur zwei Änderungen waren nötig: leichte Mutationen eine Doppelbindung in der schwächste Region geschaffen, eine Struktur, die am Körper Temp über 100 Tage überlebt und nagt durch eine Tonne mehr Kokain. Nach der Bestätigung der Strukturwandel mit Röntgen-Kristallographie, das Team das gezwickt Enzym in Mäusen getestet.

Und Mann oh Mann, es hat funktioniert: nach einer vor kurzem veröffentlichten Forschungsarbeit das modifizierte Enzym vollständig geschützt Mäuse von letalen Dosen von Kokain für mindestens 3 Tage, bei weitem die längste Schutzwirkung noch beobachtet. Das bedeutet, dass das Enzym als eine kurzfristige Gegenmittel, sowie eine Langzeittherapie sucht kämpfen nützlich sein könnte. Vielleicht ist noch wichtiger ist, die Technik der Gestaltung eines idealisierten Enzyms weit über diesen einen Bereich anwendbar.

Natürlich ist mehr Forschung notwendig. Das Zeug kommt nicht in die Notaufnahme jederzeit in naher Zukunft. Aber eines Tages ein Medikament-hungrige Enzym geboren aus Bakterien könnten jemanden den Sie, an einer Überdosis Kokain kennen retten. [ACS Chemical Biology über Slashdot]

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